Un fármaco experimental para dormir tendría menos efectos adversos

Un fármaco experimental para dormir tendría menos efectos adversos

Por Julie Steenhuysen Experimentos con animales sugieren que el fármaco suvorexant, que tiene un nuevo mecanismo de acción para inducir el sueño y lo está desarrollando Merck & Co, no produciría pérdida de memoria ni trastornos de la atención como ocurre con Ambien (zolpidem) y Lunesta (eszopiclona), según informó un equipo de investigadores de la empresa.
Los experimentos sugieren que suvorexant podría prevenir esos efectos adversos.
El insomnio afecta al 10 por ciento de los adultos de Estados Unidos y un tercio de ellos toman fármacos para dormir. La mayoría de los productos para dormir, como Ambien y Lunesta, actúan en el neurotransmisor llamado ácido gamma-aminobutírico (GABA, por su nombre en inglés).
"Estos tratamientos fuerzan al cerebro a dormir", dijo el autor principal, Jason Uslaner, de Merck, en una entrevista que publica el sitio online de la revista Science Translational Medicine.
Los receptores del GABA son importantes para varias áreas del cerebro, como las que se encargan de la función cognitiva, lo que podría explicar por qué los tratamientos suelen alterar la memoria y la atención.
"Cuando se alcanzan, no se está llegando sólo al sistema de sueño", dijo el coautor del nuevo estudio, John Renger, director ejecutivo y titular de investigación básica en neurociencias de Merck.
Suvorexant pertenece a una clase farmacológica conocida como antagonistas duales de los receptores de orexinas o DORA, que actúan en los neuropéptidos de la orexina que participan del ciclo sueño-vigilia. Renger explicó que al bloquear las orexinas, se induce el sueño con menos impacto en otras funciones cerebrales.
El equipo realizó una serie de experimentos en monos Rhesus y ratas. Primero, el equipo entrenó a los monos para realizar un test de atención estandarizado (responder rápido a una luz intermitente en una pantalla y recordar lo que habían tocado).
Renger explicó que los monos a los que se les había administrado inhibidores de GABA eran mucho más lentos en sus respuestas y, en algunos casos, no lo podían hacer, mientras que los monos tratados con un inhibidor potente de las orexinas (DORA-22) no tuvieron ese trastorno de la atención.
El equipo detectó también diferencias en ratas con un test de memoria simple. Primero, el equipo expuso a los roedores a un objeto de color dos veces. Las ratas que recuerdan un objeto muestran menos interés la segunda vez. En el estudio, las ratas a las que se les había administrado inhibidores de GABA eran menos propensas a recordar los objetos que las ratas tratadas con DORA-22.
Emmanuel Mignot, de Stanford University, escribió en un comentario publicado con el estudio que los resultados son promisorios. "¿Los DORA son los hipnóticos perfectos? Sólo su uso prolongado en una gran cantidad de pacientes con insomnio dirá si esos fármacos superarán a los inhibidores de GABA y si tienen efectos adversos raras, como síntomas similares a la narcolepsia, en individuos vulnerables", respondió Mignot.
Renger dijo que, hasta ahora, Merck no detectó casos de narcolepsia en sus ensayos de última fase. Los efectos secundarios más comunes fueron cefalea y somnolencia, sin efectos adversos asociados con el uso del producto.
FUENTE: Science Translational Medicine,